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El omeprazol sodio inyectable
Nombre genérico: Omeprazol sodio inyectable
Ingrediente principal: El ingrediente principal de este producto es el omeprazol sodio
Indicaciones 1. La úlcera péptica sangrante, úlcera de la anastomosis sangrado.
2. Dañar la mucosa gástrica aguda complicada por el estrés y la mucosa gástrica aguda los daños causados por la no-esteroides antiinflamatorios.
3. La prevención del estado de estrés de enfermedades graves (tales como hemorragia cerebral, traumatismo severo, etc. ) y hemorragia digestiva causada por la cirugía gástrica
4. Prevenir el reflujo ácido con neumonía por aspiración en pacientes con anestesia general o una cirugía mayor y la debilidad de coma.
5. Como alternativa a las siguientes condiciones cuando la terapia oral no está disponible: Úlcera duodenal, úlcera gástrica, la esofagitis por reflujo y el síndrome de Zollinger-Ellison.
1. El omeprazol fue bien tolerado, y la mayoría de las reacciones adversas fueron leves y reversibles. Los siguientes eventos adversos han sido reportados en los ensayos clínicos o de uso rutinario, pero en muchos casos una relación causal con prilosec tratamiento en sí no ha sido establecida.
2. Las siguientes reacciones adversas son comunes: Incidencia ≥1/100; Infrecuentes significa la incidencia ≥1/1000, pero < 1/100; Rareza se define como una incidencia de < 1 en 1000.
(1) el común
Los sistemas nervioso central y periférico: Dolor de cabeza
El sistema digestivo: La diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y distensión
(2) no es común
Los sistemas nervioso central y periférico: Mareos, alteraciones sensoriales, letargo, insomnio, y mareo
Hígado: Las enzimas hepáticas son elevados
Piel: Rash y/o prurito, urticaria
Otros: Molestia
(3) es raro
Los sistemas nervioso central y periférico: Psicosis reversible, agitación, el comportamiento agresivo, la depresión y alucinaciones
Sistema endocrino: La mama masculina feminización
El sistema digestivo: Sequedad de boca, estomatitis, y gastrointestinales infección por Candida
Sistema de sangre: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y diversos tipos de hemocytopenia
Hígado: Encefalopatía (visto anteriormente en pacientes con enfermedad hepática grave), hepatitis o ictericia, insuficiencia hepática hepatitis
El músculo y hueso: Dolor articular, el debilitamiento de la fuerza muscular y mialgia
Piel: Fotosensibilidad, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica (TEN), pérdida de cabello
Otros: Reacciones alérgicas, tales como el angioedema, fiebre, el broncoespasmo, nefritis intersticial, y shock anafiláctico. Aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa, los trastornos del gusto y de la hiponatremia
3. Hubo otro caso severo de los pacientes que recibieron la inyección intravenosa de omeprazol, especialmente a altas dosis, y había irreversible deterioro visual sin la causalidad.
Contraindicaciones Las personas alérgicas a este producto están prohibidas.
1. Este producto es para infusión intravenosa.
2. Este producto tiene un fuerte efecto inhibitorio sobre la secreción de ácido gástrico durante mucho tiempo, así que no es conveniente tomar otros antiácidos o antiácidos al utilizar este producto. Con el fin de evitar el exceso de ácido de la inhibición, a largo plazo la aplicación de las grandes dosis no es recomendable en general la úlcera péptica enfermedades (excepto el síndrome de Zollinger-Ellison).
3. Ya que este producto puede aumentar significativamente el pH del estómago, la absorción de algunos medicamentos pueden ser cambiadas. Como resultado, el ketoconazol y disminuye la absorción etraconazole cuando son tratados con omeprazol o de otros inhibidores de ácido o antiácidos.
4. Los pacientes con insuficiencia renal no necesita ajustar la dosis; Las personas con insuficiencia hepática necesidad de reducir la cantidad que corresponda.
5. En el tratamiento de úlcera gástrica, el cáncer gástrico deben excluirse antes de que el uso de este producto, así como para no retrasar el diagnóstico y tratamiento.
6. En experimentos con animales, hypergastrinemia, secundaria y ampliación de la celda eosinofílica gástrico neoplasias benignas fueron observadas después de largo plazo y de amplio uso de este producto, que también puede ocurrir después de la aplicación de otros inhibidores de ácido y la gastrectomía subtotal.
Prilosec no interfiere con el manejo y funcionamiento de máquinas.
Se recomienda a mujeres embarazadas y lactantes utilice este producto tan lejos como sea posible, aunque sin efectos adversos y toxicidad o efectos teratogénicos en el feto se han encontrado en experimentos con animales.
No hay experiencia de usar este producto en los niños
Los ancianos no tienen que ajustar la dosis
Interacciones medicamentosas 1. Debido a que el omeprazol se metaboliza en el hígado por citoplasma P4502C19 (CYP2C19), se prolonga la holgura de otros hidrolizados enzimáticos, como el diazepam, la warfarina (R-warfarina) y fenitoína.
(1) Los pacientes deben vigilarse durante la recepción de la warfarina y fenitoína tratamiento, y la dosis de warfarina o fenitoína debe reducirse en caso necesario.
(2) La concentración sérica de fenitoína no fue afectada en pacientes que siguieron el tratamiento de fenitoína y recibieron el omeprazol 20 mg una vez al día. De igual modo, el tratamiento con warfarina continua 20mg El Prilosec una vez al día, no alteró el tiempo de coagulación.
2. Cuando el omeprazol se combina con la claritromicina, su aumento de las concentraciones en sangre. Sin embargo, cuando se combina con metronidazol o amoxicilina, no hubo interacción. Estos antibióticos, cuando se combina con omeprazol, la erradicación de Helicobacter pylori.
3. El omeprazol interactúa con otros medicamentos, los estudios muestran que el omeprazol oral de 20 a 40 mg diarios no afecta a otras organizaciones de la isoenzima CYP, interactuar con los siguientes sustratos de la enzima metabólico no, como el CYP1A2, fenacetina, cafeína, teofilina, CYP2C9 (S - warfarina, piroxicam, diclofenaco y naproxeno), de la CYP2D6 (metoprolol, propranolol), de la CYP2E1 (etanol) y de la CYP3A (anillo de esporas de hongos, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, la budesonida).
En el ensayo clínico de la sobredosis de drogas, la dosis acumulativa de la administración intravenosa de este producto llegó a 270mg por día y 650mg durante tres días, con dosis de reacciones adversas relacionadas al final
Toxicología drogas 1. El omeprazol es una mezcla racémica de un par de enantiómeros ópticamente activo activo. Es un inhibidor de la bomba de ácido en las células de la pared gástrica, debido a su mecanismo de acción muy concretas para reducir la secreción de ácido gástrico. El producto funciona de manera rápida, y una dosis diaria de forma reversible puede inhibir la producción de ácido gástrico.
2. El omeprazol es una sustancia alcalina débilmente que se concentra y se convierte en una sustancia activa en el gran ambiente ácido de la celda en la pared gástrica túbulos la inhibición de H+, K+-Atpasa (bomba de protones). Esta inhibición de la etapa final de la formación de ácido gástrico es dosis dependiente y muy irritante y basal inhibe la secreción de ácido gástrico, pero es independiente de la irritante.
(1) El omeprazol se administra por vía intravenosa en humanos para inhibir la secreción de ácido gástrico en una manera dosis-dependiente. Con el fin de lograr el mismo efecto de reducir la acidez gástrica como repetir la administración oral de 20 mg de omeprazol 40 mg se recomienda para la primera vez. La administración intravenosa de 40 mg de omeprazol reduce rápidamente la acidez gástrica en un promedio de 90% dentro de 24 horas.
(2) El efecto inhibitorio de omeprazol en la secreción de ácido gástrico se relaciona con el área bajo la curva de tiempo de drogas (AUC), pero no a la concentración en sangre en el momento de la administración.
3. Helicobacter pylori se asocia con ácido péptico enfermedades, incluyendo las úlceras gástricas y duodenales, que están asociadas con infección por H. Pylori en el 95% y 70% de los casos, respectivamente. El Helicobacter pylori es la principal causa de gastritis. Junto con el ácido del estómago, Helicobacter pylori es una de las principales causas de la úlcera péptica disease. Combined con antibióticos, el omeprazol erradicar el Helicobacter pylori, que está asociada con un rápido alivio de síntomas, las altas tasas de reparación de la mucosa gástrica, y remisión a largo plazo de la úlcera péptica, reduciendo así las complicaciones como sangrado gastrointestinal, así como la necesidad de tratamiento a largo plazo con anti-Prozac.
4. Cualquier método, incluyendo la reducción del ácido gástrico ocasionado por los inhibidores de bomba de protones, aumenta el número de bacterias normales en el tracto gastrointestinal, y el tratamiento con ácido-inhibición de las drogas pueden aumentar ligeramente el riesgo de infección por Salmonella y Campylobacter.
5. En la administración a largo plazo de omeprazol en ratas, gástrico y ampliación de la celda ECL se observó tumor benigno, que fueron el resultado de la persistente hypergastrinemia debido a la inhibición de ácido gástrico. Hallazgos similares fueron encontrados después del tratamiento con antagonistas del receptor H2, inhibidores de bomba de protones, y parcial bottomectomy. Obviamente, estos cambios no son consecuencia directa de los medicamentos.
Farmacocinética 1. Distribución El volumen de distribución de las personas sanas es de aproximadamente 0, 3 l/kg, y de los pacientes con insuficiencia renal también tienen una distribución similar volumen. El volumen de distribución fue ligeramente inferior en los ancianos o en pacientes con insuficiencia hepática, y la unión a proteínas plasmáticas tasa fue de aproximadamente el 95%.
2. El omeprazol intravenally fue administrada en el metabolismo y excreción. La media de la fase terminal de la vida media de la curva de tiempo de la droga era de unos 40 minutos, y el aclaramiento plasmático total de la tasa fue del 0, 3 ~ 0.6L/min. La vida media no cambió durante el tratamiento. El omeprazol es completamente metabolizada en el hígado por el citocromo P450 (CYP) sistema enzimático. Principalmente se basa en el isotipo CYP2C19 (S-Mephentoin hidroxilasa), cuya expresión genética tiene el polimorfismo. El omeprazol es catalizada por la CYP2C19 para producir el omeprazol hidroxilo, que es el principal metabolito en plasma. En vista de esto, puede haber interacciones medicamentosas metabólico entre omeprazol y otros sustratos de CYP2C19 debido a la inhibición competitiva.
3. El omeprazol metabolitos no tienen ningún efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Cerca del 80% de la dosis intravenosa se excreta en forma de metabolitos en orina, mientras que el resto es secretada principalmente por la bilis y excretado en heces.
4. No hubo cambios en la liquidación de omeprazol en pacientes con insuficiencia renal y un aumento en la liquidación de la mitad de la vida en pacientes con deterioro hepático, pero no hay acumulación de omeprazol en la dosis oral una vez al día.
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La norma de aplicación YBH18732006