NOMBRE PROPIO
(y forma de dosificación):
Ceftriaxona 1 g (inyección)
COMPOSICIÓN:
Oframax 1 g
Cada vial contiene:
Ceftriaxona sódica (estéril)
equivalente a ceftriaxona 1 g
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA:
A 20,1.1. Antibióticos de espectro amplio y medio
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
La ceftriaxona es una cefalosporina de amplio espectro con una larga vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 8 horas en adultos normales.
Perfil antimicrobiano
(La sensibilidad in vitro no implica necesariamente
la eficacia in vivo).
El
espectro de actividad in vitro de la ceftriaxona abarca:
A) organismos Gram-positivos:
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus Grupo A (incluido
Streptococcus pyogenes), Streptococcus Grupo B (incluido
Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (Grupo D),
Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina).
Peptostreptococcus sp. Y
Clostridium sp.
Nota:
Staphylococcus spp. Resistente a la meticilina es resistente a la ceftriaxona.
Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium y
Listeria monocytogenes son resistentes.
b) organismos Gram negativos:
Haemophilus influenzae (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina),
Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas resistentes a la penicilina),
Escherichia coli, Klebsiella sp**,
Enterobacter sp*,
Serratia marcescens,
Citrobacter sp.,
Proteus mirabilis,
Proteus indol-positivo (incluyendo
Morganella morganii),
Salmonella sp.,
Shigella sp.,
Yersinia pestis y
Treponema pallidum (en experimentos con animales).
* algunos aislamientos de estas especies son resistentes a la ceftriaxona, debido a la producción de las beta-lactamasas codificadas cromosómicamente.
**algunos aislamientos de estas especies son resistentes debido a la producción de beta-lactamasa mediada por plásmidos de espectro extendido.
c) organismos que sólo sean parcialmente sensibles a la ceftriaxona
in vitro.
Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp. Y
Bacteroides sp. La ceftriaxona es estable en relación con la mayoría de las beta-lactamasas.
Los siguientes organismos son resistentes:
Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma sp., Mycobacterium sp., hongos.
Es esencial señalar que los medios recomendados (libres de sustancias inhibidoras, especialmente la timidina y la timina) y los métodos deben usarse para realizar pruebas de sensibilidad satisfactorias.
Farmacocinética
La concentración plasmática máxima después de una sola dosis IM de 1,0 g es de aproximadamente 81 mg/L y se alcanza en 2-3 horas después de la dosis. El área bajo la curva plasmática de concentración-tiempo después de la administración de IM es equivalente a la que se administra por vía IV de una dosis equivalente, lo que indica una biodisponibilidad del 100% de ceftriaxona administrada por vía intramuscular.
En la administración intravenosa, la ceftriaxona se difunde en el líquido tisular, donde, si se administra en el intervalo de dosificación recomendado, pueden mantenerse concentraciones bactericidas que duren 24 horas. La ceftriaxona está asociada de forma reversible a la albúmina, y la unión disminuye con el aumento de la concentración, por ejemplo, de 95% de unión a concentraciones plasmáticas de <100 mg/L a 85% de unión a 300 mg/L. Debido a la disminución del contenido de albúmina, la proporción de ceftriaxona libre en el líquido intersticial es, en consecuencia, mayor que en el plasma.
El volumen de distribución de ceftriaxona es de 7-12 L. después de una dosis de 1-2 g, se detectan concentraciones superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas de la mayoría de los patógenos responsables de la infección durante más de 24 horas en los siguientes tejidos o fluidos corporales: pulmón, corazón, tracto biliar/hígado, mucosa del oído medio y nasal, hueso; y líquidos cerebrales, pleurales, prostáticos y sinoviales.
En voluntarios adultos jóvenes sanos, el aclaramiento total del plasma es de 10-22 ml/min El aclaramiento renal es de 5-12 ml/min el 50-60% de la ceftriaxona se excreta sin cambios en la orina, mientras que el 40-50% se excreta sin cambios en la bilis. La vida media de eliminación en adultos es de aproximadamente ocho horas.
La sustancia se inactiva en gran medida en las heces debido al metabolismo de la flora intestinal.
La media vida de eliminación plasmática media es de 8 horas en voluntarios adultos jóvenes sanos. En neonatos, la recuperación urinaria representa aproximadamente el 70% de la dosis. En los lactantes de menos de ocho días y en las personas de edad avanzada mayores de 75 años, la media vida de eliminación es generalmente 2-3 veces mayor que en el grupo de adultos jóvenes.
En pacientes con disfunción renal o hepática, la farmacocinética de la ceftriaxona solo se altera mínimamente y la semivida de eliminación solo aumenta ligeramente. Si la función renal sola se ve afectada, la eliminación biliar de la ceftriaxona aumenta; si la función hepática sola se ve afectada, la eliminación renal se incrementa.
En pacientes con meningitis, la administración de 50 mg por kg de bodimass lleva en 2-24 horas a concentraciones de líquido cefalorraquídeo varias veces más altas que las
concentraciones inhibitorias mínimas in vitro requeridas para los organismos causativos más comunes de la meningitis.
INDICACIONES:
Infecciones causadas por patógenos sensibles a la ceftriaxona como
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sepsis |
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meningitis en neonatos y lactantes |
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profilaxis perioperatoria de infecciones |
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infecciones renales y urinarias |
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infecciones del tracto respiratorio, particularmente neumonía, e infecciones de oído, nariz y garganta. |
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infecciones de los huesos, articulaciones, tejidos blandos, piel y heridas. |
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infecciones abdominales (peritonitis, infecciones del tracto biliar). |
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gonorrea sin complicaciones |
CONTRAINDICACIONES
Alergia a las cefalosporinas. En pacientes hipersensibles a la penicilina, la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas debe tenerse en cuenta. (consulte advertencias)
Embarazo y lactancia
No se ha establecido la seguridad en el embarazo humano. Como la ceftriaxona se excreta en la leche materna a bajas concentraciones, se recomienda precaución en las madres lactantes.
ADVERTENCIAS:
Antes de iniciar la terapia con Oframax, se debe realizar una investigación cuidadosa para determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad anteriores a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Alrededor del 10% de los pacientes sensibles a la penicilina también pueden ser alérgicos a las cefalosporinas, aunque la incidencia real es incierta. Se debe tener mucho cuidado si se va a dar Oframax a estos pacientes.
DOSIS Y INSTRUCCIONES DE USO:
Dosis estándar
Adultos y niños mayores de doce años: 1-2g ceftriaxona una vez al día (cada 24 horas).
En infecciones graves y en los casos en que los patógenos son sólo moderadamente sensibles a la ceftriaxona, la dosis diaria puede aumentarse a 4 g administrados diariamente.
Los bebés y los niños pequeños pueden recibir de 20-80 mg por kg de masa corporal al día; dependiendo de la gravedad de la infección, por lo general 12-24 horas.
En los casos de bebés prematuros, la dosis diaria no debe superar los 50 mg por kg de masa corporal debido a la inmadurez de los sistemas enzimáticos del bebé.
Pacientes ancianos: Las dosis recomendadas para adultos no requieren modificación en el caso de pacientes geriátricos.
Duración de la terapia: La duración de la terapia varía según el curso de la enfermedad. La administración de ceftriaxona debe continuar durante un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se haya vuelto afebril o se hayan obtenido pruebas de erradicación bacteriana.
Instrucciones de dosificación especial: Meningitis: En la meningitis bacteriana en neonatos y niños, el tratamiento comienza con dosis de 100 mg por kg (no deben exceder 4 g) una vez al día. Tan pronto como se haya identificado el organismo causal y se haya determinado su sensibilidad, la dosis puede reducirse en consecuencia.
Gonorrea: Para el tratamiento de la gonorrea (cepas productoras de penicilinasa y no productoras de penicilinasa), se recomienda una dosis única de 250 mg de ceftriaxona.
Profilaxis perioperatoria
: Una dosis única de 1-2 g de ceftriaxonea administrada 30-90 minutos antes de la cirugía. En la cirugía colorrectal, la administración concurrente (pero separada) de ceftriaxona con un 5-nitrimidazol, por ejemplo ornidazol, ha demostrado ser eficaz.
Insuficiencia renal y hepática: En pacientes con insuficiencia renal, no es necesario reducir la dosis de ceftriaxonasiempre que la función hepática esté intacta.
En caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min), la dosis de ceftriaxona no debe superar los 2 g diarios. En pacientes con daño hepático, no hay necesidad de reducir la dosis siempre que la función renal esté intacta.
En los casos de disfunción renal y hepática grave concomitante, las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona deben determinarse a intervalos regulares. En los pacientes sometidos a diálisis no se requiere ninguna dosis adicional después de la diálisis. Sin embargo, se deben controlar las concentraciones séricas para determinar si es necesario ajustar la dosis, ya que la tasa de eliminación en estos pacientes puede reducirse.
Inyección intramuscular
Para inyección IM, ceftriaxone1 g en 3,5 ml de agua para inyección. El framaxdisuelto en agua para inyección puede reducir el dolor en el lugar de la inyección. Oframax debe inyectarse bien dentro del cuerpo de un músculo relativamente grande. Se recomienda que no se inyecten más de 1 g a ambos lados.
Inyección intravenosa
Para inyección IV,
ceftriaxona 1 g disuelta en 10 ml de agua para inyección. La administración intravenosa debe administrarse durante dos o cuatro minutos.
Infusión intravenosa
La infusión debe administrarse durante un período de al menos 30 minutos. Para la infusión IV, 2 g de ceftriaxona se disuelve en aproximadamente 40 ml de agua estéril para inyección.
Las soluciones de ceftriaxona no deben mezclarse con soluciones que contengan otros antimicrobianos o con soluciones diluyentes distintas de las enumeradas anteriormente, debido a una posible incompatibilidad.
Incompatibilidades: No se debe añadir ceftriaxona a soluciones que contengan calcio como la solución de Hartmann y la solución de Ringers. La ceftriaxona es incompatible con la amsacrina, la vancomicina y el fluconazol y los aminoglucósidos.
EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES ESPECIALES
Efectos secundarios
Sistémica:
Molestias gastrointestinales: Heces sueltas/diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis.
Cambios hematológicos: Eosinofilia, hematoma o sangrado, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia y anemia hemolítica.
Se han notificado casos aislados de agranulocitosis (<500/mm³), la mayoría de ellos tras dosis totales de 20 g o más.
Exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema, puede ocurrir eritema multiforme.
Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y mareos, aumento de las enzimas hepáticas, oliguria, aumento de la creatinina sérica, micosis del tracto genital, fiebre, temblores y reacciones anafilácticas o anafilactoides.
Se ha informado de nefrotoxicidad. La nefritis intersticial aguda es también una posibilidad como manifestación de hipersensibilidad.
Puede ocurrir shock anafiláctico: El shock anafiláctico requiere medidas de contra inmediatas.
La necrosis tubular renal aguda ha seguido una dosis excesiva y también se ha asociado con el uso de Oframax en pacientes mayores o con insuficiencia renal preexistente, o con la administración concomitante de agentes nefrotóxicos como los aminoglucósidos.
La hepatitis y la ictericia colestática se han producido con menos frecuencia.
El uso prolongado puede dar lugar a un crecimiento excesivo de organismos no susceptibles.
Se ha reportado colitis seudomembranosa con Oframax. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea después de la administración de Oframax. Pueden ocurrir superinfecciones con microorganismos no susceptibles.
Local
Las reacciones inflamatorias en la pared de la vena pueden ocurrir después de la administración intravenosa. Estos pueden minimizarse por inyección lenta (2-4 minutos) de Oframax.
Las sombras que se han confundido con piedras de la vesícula biliar han sido detectadas por los sonogramas de la vesícula biliar, generalmente después de una dosis más alta que la recomendada estándar.
Estas sombras son, sin embargo, precipitados de ceftriaxona de calcio que desaparecen al finalizar o interrumpir la terapia con ceftriaxona.
En casos menos frecuentes, estos hallazgos se han asociado con síntomas. En los casos sintomáticos, se recomienda el manejo conservador no quirúrgico. La interrupción del tratamiento con Oframax en casos sintomáticos debe ser a discreción del médico.
Los estudios han demostrado que Oframax, puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica. Se debe tener precaución al considerar el tratamiento con Oframax en neonatos hiperbilirrubinémicos. Oframax no debe usarse en neonatos (especialmente prematuros) con riesgo de desarrollar encefalopatía por bilirrubina.
Durante el tratamiento prolongado, el perfil sanguíneo debe comprobarse en intervalos regulares
El estado renal y hemotológico debe ser monitoreado especialmente durante el tratamiento de dosis alta y prolongada.
Interacciones:
No se ha observado ningún deterioro de la función renal después de la administración concurrente de grandes dosis de Oframax y diuréticos potentes (por ejemplo, furosemida). No hay evidencia de que Oframax aumente la toxicidad renal de los aminoglucósidos. No se ha demostrado ningún efecto similar al del disulfiram después de la administración de alcohol con Oframax.
Oframax no contiene una moiedad de N-metil-tiotetrazol asociada con la posible intolerancia al etanol y problemas de sangrado. La eliminación de Oframax no se ve alterada por probenecid.
En
un estudio in vitro se han observado efectos antagónicos con la combinación de cloranfenicol y Oframax.
Puede haber antagonismo entre Oframax y los agentes bacteriostáticos antibacterianos. Oframax puede interferir con el método de Jaffe para medir las concentraciones de creatinina y puede producir valores falsamente altos; esto debe tenerse en cuenta al medir la función renal.
En los pacientes tratados con ceftriaxona, la prueba de Coombs puede llegar a ser falsa positiva. Oframax puede resultar en pruebas positivas falsas para galactosemia.
Asimismo, los métodos no enzimáticos para la determinación de glucosa en orina pueden dar resultados falsos positivos. Por esta razón la determinación de glucosa en orina durante la terapia con Oframax debe hacerse enzimáticamente.
SÍNTOMAS CONOCIDOS DE SOBREDOSIS Y DETALLES DE SU TRATAMIENTO
En el caso de sobredosis, la concentración plasmática no se reduciría por hemodiálisis o diálisis peritoneal. El tratamiento es de apoyo y sintomático.
IDENTIFICACIÓN:
Ceftriaxona
1 g:
Blanco a naranja amarillento, polvo cristalino en 15 ml de vidrio transparente USP tipo I, viales moldeados con cierres azules.
En la constitución se obtiene una solución clara de amarillo pálido a naranja rojizo.
PRESENTACIÓN
Ceftriaxona 1g: Cartones que contienen 1 viales de vidrio transparente USP Tipo I.
INSTRUCCIONES DE ALMACENAMIENTO
Almacenar a menos de 25°C, protegido de la luz y la humedad. No lo congele.
Solución reconstituida para almacenar en viales originales.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Proveedor Auditado 
