El tacrolimus información básica |
El nombre del producto |
El tacrolimus |
Sinónimos: |
(2-propenyl)-(3S-(3r*(e(1s*,3s*,4*)),4s*,5r*,8*,9s,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26AR*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetrametilo-8-3-(2-(4-hidroxi-3-methoxycyclohexyl;15,19)-1-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone-hexadecahydro 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26,-5,19-dihidroxi-3-[2-(4-hidroxi-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetrametilo-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4*)],4*,5R*,8*,9s,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L 679934;Protopic;FK-506:FR-900506;Fujimycin Prozraf |
CAS: |
104987-11-3 |
MF: |
C44H69N12 |
MW: |
804.01800 |
EW |
803.48200 |
El PSA |
178.36000 |
LOGP |
4.57690 |
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El uso de tacrolimus y síntesis |
Descripción |
El tacrolimus, aislado del microorganismo Streptomyces tsukubaensis, es un inmunosupresor macrólidos desarrollado por Fujisawa para trasplante de órganos. Muestra similar pero más potente actividad inmunosupresora de ciclosporina. Es mediada por células inhibe tanto la respuesta inmune humoral y. En modelos animales de un trasplante de órganos, el tacrolimus se ha demostrado prolongar la supervivencia de los hepáticos, renales, cardíacas, el intestino delgado, páncreas y la piel de aloinjertos y revertir el rechazo del aloinjerto renal y cardiaco. Se ha utilizado eficazmente en los seres humanos como terapia de rescate o principal inmunosupresor en el hígado o el trasplante de riñón. Frente a la ciclosporina, tacrolimus provoca una disminución de la incidencia de complicaciones infecciosas y de la hipertensión e hipercolesterolemia el aloinjerto destinatarios. En común con ciclosporina, tacrolimus se une con gran afinidad a una familia de proteínas inmunosupresores citoplasmática, immunophilins. La premura del complejo se propuso como fracción biológicamente activas que interactúa con las moléculas intracelulares implicados en la transducción de señales.inhibe la actividad fosfatasa de la calcineurina, una acción que pueda afectar a la generación y/o la activación de factores de transcripción nuclear necesario para lymphokine (en particular, la interleucina-2) la expresión génica. El tacrolimus ha informado también de tener potencial en la esclerosis múltiple, artritis reumatoide y psoriasis, la uveítis asociadas con la enfermedad de Behcet. |
Propiedades químicas |
Polvo blanco |
Usa |
Un inmunosupresor que bloquea la proliferación de células T in vitro mediante la inhibición de la generación de varios lymphokines, especialmente IL-2. Demostrado inhibir la actividad de la FK-506 de la proteína de enlace, lo que la inversión de sus efectos sobre sarcoplasmic retículo Ca+2 liberación. |
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