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| Descripción | La maprotilina es un antidepresivo tricíclico. Se une al transportador de norepinefrina (NET; KD = 11 Nm) y es selectivo para NET sobre los transportadores de serotonina (5-HT) y dopamina (KDS = 5.800 y 1.000 Nm, respectivamente). La maprotilina también se une al subtipo 5-HT2A del receptor 5-HT (KI = 51 Nm), así como a los receptores de histamina H1, acetilcolina muscarínica, α1-adrenérgico y dopamina D2 (KDS = 2, 570, 90 y 350 Nm, respectivamente). In vivo, la maprotilina inhibe la reabsorción de norepinefrina en el cerebro de la rata y en los tejidos periféricos. Reduce el comportamiento agresivo inducido por el aislamiento e inhibe la beligerancia inducida por la estimulación eléctrica de los pies-shock en ratones cuando se administra a dosis que van desde 3 a 10 mg/kg. La maprotilina (20 μm) previene la activación de la esfingomielinasa ácida y la posterior liberación de ceramida inducida por la infección con partículas seudovirales del virus de la estomatitis vesicular deficientes en replicación (pp-VSV) que presentan la proteína de espiga del coronavirus respiratorio agudo severo 2 (SARS-CoV-2) en células Vero, un efecto que puede superarse con la aplicación exógena de C16 ceramida . Se han utilizado formulaciones que contienen maprotilina en el tratamiento de la depresión y la ansiedad. Este producto también está disponible como material de referencia analítico (artículos 32702 | 33077). |
| Propiedades químicas | Sólido cristalino |
| Originador | Clorhidrato de maprotilina, Mylan |
| Usos | Antidepresivo |
| Usos | estrógeno, con progesterona como anticonceptivo oral |
| Usos | También se ha demostrado que el clorhidrato de maprotilina bloquea la apoptosis de las neuronas espinosas e inhibe el SLC6A2. |
| Proceso de fabricación | 9-(3-hidroxipropil)antracieno fue preparado por reducción de 3-(9-antril) ácido propiónico con LiAlH4. Por acción del cloruro de tionilclorato y luego la metilamina el 9-(3-hidroxipropil)antracieno fue convertido a 9-(3-metilaminopropil) antracieno. Mediante adición de etileno a 9-(3-metilaminopropil)antracieno (a 150°C, se obtuvo una presión de etileno 50 atm, 24 horas) 3-(9,10- dihidro-9,10-etanoantracieno-9-il)-N-metilpropilamina. El clorhidrato 3- (9,10-dihidro-9,10-etanoantracieno-9-il)-N-metilpropilamina puede prepararse por acción ácido clorhídrico. |
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