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Proveedor Auditado Nombre del producto: El clorhidrato de Ponatinib
Sinónimos: AP24534;Ponatinib clorhidrato de mono mono hydrochloride;3-(imidazo[1,2-b]pyridazin ylethynyl-3)-4-metil-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)metil)-3-(trifluorometil)fenil)clorhidrato benzamide;clorhidrato Ponatinib;Ponatinib-HCl;AP24534-HCl;3-(2-(Imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl)-4-metil-N-(4-[(4-methylpiperazin-1-yl)metil]-3-(trifluorometil)fenil)clorhidrato benzamide;Ponatinib Hyd
CAS: 1114544-31-8
MF: C29H28ClF3N6O.
MW: 569.03
: EINECS 619-540-9
El punto de ebullición: 777.6±70,0 °C
Descripción:
En diciembre de 2012, los Estados Unidos FDA approved ponatinib (también conocido como AP 24534) para el tratamiento de pacientes adultos con fase crónica, acelerada etapa o fase de explosión chronicmyeloid leucemia (LMC). Ponatinib es pan-TKI Bcr-Abl que bloquea tanto los nativos (IC50=0,4 nM) y el BCR- AblT315I de las quinasas mutado (IC50=2,0 nM), además de las quinasas othermutated en la LMC pacientes. En el Ba/F3 la proliferación celular, ensayo, ponatinib inhibe el ABL y el T315I mutante Abl con CI50s de 1,2 y 8,8 nM respectivamente. Ponatinib fue identificado por una estructura basada en el enfoque de diseño de drogas. Ponatinib se une a la quinasa dominio en un DFG-out la confirmación; la fracción ethynyl ayuda a evadir el inhibidor de la mutante de gatekeeper isoleucina residuos en la posición 315. Además de Abl y el mutante T315I de la ABL, inhibe, PDGFR ponatinib VEGFR, FGFR, SRC, KIT, RET, ATE2, FLT3 y ef from0.1 receptores en concentraciones que van a 20 nM.
Uso:
Ponatinib es un inhibidores de tirosina cinasa (TKI) y se utiliza para tratar la leucemia mieloide crónica (LMC) (1,2,3). Ponatinib también se utiliza en combinación con otros medicamentos, tales como la forskolina, para combatir la resistencia de tki en pacientes con LMC (3), dirigida de drogas en el cáncer de pulmón de células pequeñas. Potente inhibidor de la FAK. FGFR/VEGFR Bcr-Abl/COVID inhibidor es un producto de investigación relacionados con el19.
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