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Proveedor Auditado Nombre del producto: Vorinostat
Sinónimos: CS-1949;SAHA cpd;UNII-58IFB293JI;Vornostat;Octanediamide, N1-hidroxi-N8-fenil-;SAHA=N-hidroxi-N'-phenyloctanediamide;Saha, N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide, Zolinza;Zolinza (véase Suberoylanilide Hydroxamic ácido)
CAS: 149647-78-9
MF: C14H20N2O3
MW: 264.32
: EINECS 682-505-1
El punto de fusión: 161-162°C
Temperatura de almacenamiento: -20°C congelador
Descripción:
Las histonas son proteínas que están alrededor del cual el ADN es herida en el proceso de embalaje ADN en el núcleo. También tienenun papel en la regulación de la transcripción de genes, y esto iscontrolled por parte de la acetilación modificaciones covalentes, la fosforilación,y metilación en el que se ven sometidas.
Vorinostat se adapta a la base de HDACis pharmacophore, que consta de un tapón hidrófobo regionconnected a una funcionalidad de coordinación de zinc por un ácido hydroxamic hydrophobiclinker.La funcionalidad de bidendate iscapable vinculantes para el cinc presente en la enzymeand es un factor importante en el enlace general del complejo.El compuesto inhibe la HDAC1, 2, 3 y 6 clases de thisenzyme con nanomolar (<86 nM), IC50 de valores.
El agente se administra oralmente y está disponible en 100 mg capsulesfor el tratamiento del linfoma de células T cutáneo. El bio disponibilidad es de 43%, y el agente vinculado toplasma es del 71% de proteínas. El metabolismo de la extensa del agente occursto dar el O-glucurónido del ácido 4-functionand hydroxamic anilino-4-oxobutanoic involvementof ácido con un mínimo de las isoenzimas de la CYP. Los metabolitos, que están en activo, son eliminados en la orina y la droga ha aterminal la semivida de eliminación de 2 horas. Los efectos adversos más frecuentes son fatiga, diarrea, andnausea.
Uso:
Un potente y selectivo, la celda de histonas deacetilasas permeable inhibidor (HDAC). Muestra la actividad anti-angiogénicos interfiriendo con la señalización en la vena umbilical células endoteliales (HUVECs). Induce la diferenciación en la uman de las células de cáncer de mama.
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