| Personalización: | Disponible |
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| No CAS.: | 2381089-83-2 |
| Fórmula: | c221h342n46o68 |
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| Temperatura de almacenamiento | -20°C |
|---|---|
| Formulario | polvo |
| Apariencia | Liofilizado blanco |
| Solubilidad del agua | Soluble en agua (5mg/ml). |
| Función | pérdida de peso |
Propiedades químicas de Retatrutide,usos,producción
Retatrutide es un péptido triple agonista novedoso del receptor de glucagón (GCGR), el receptor de polipéptido in-sulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el receptor de péptido 1 similar a glucagón (GLP-1R). Retatrutide inhibe los GCGR humanos, GIPR y GLP-1R con EC50 valores de 5,79, 0,0643 y 0,775 Nm, respectivamente, y ratón GCGR, GIPR y GLP-1R con EC50 valores de 2,32, 0,191 y 0,794 Nm, respectivamente. Es una herramienta importante para la investigación de la obesidad.
Retatrutide activa potently la vía de señalización GLP-1R para estimular la secreción de in-sulina dependiente de glucosa a través de la actividad en el receptor GIP (GIPR) o el GLP-1R.
Retatrutide es un péptido sintético con efectos de reducción de la glucosa. Es un agente antidiabético contra la diabetes tipo 2 (T2D), estimulando la in-sulina y suprimiendo la secreción de glucagón de una manera dependiente de la glucosa.
Retatrutide también se demostró que retrasaba el vaciado gástrico, el ayuno más bajo y la concentración de glucosa postprandial, la disminución de la ingesta de alimentos y la reducción del peso corporal en pacientes con diabetes tipo 2.
Retatrutide (LY3437943), un solo péptido conjugado con una molécula de diácido lipídico, ejerce un poderoso efecto agonista sobre el receptor humano del glucagón‐(GCGR), GIPR, y GLP‐1R. En comparación con el glucagón humano y el glucagón‐como péptido 1 (GLP‐1), la retatrutida presenta una potencia reducida (en un factor de 0,3 y 0,4, respectivamente) en el GCGR y GLP‐1R, al tiempo que muestra una potencia mejorada en el GIPR humano (en un factor de 8,9) en comparación con el‐polipéptido in-sulinotrópico dependiente de glucosa (GIP)[7].
Cuando se inyectó en ratones que sufrían de lesión renal inducida por la diabetes, se encontró que la retatrutida reducía marcadamente los niveles de albuminuria, al tiempo que aumentaba la tasa de filtración renal. Esto se atribuyó a su capacidad para activar las vías de señalización dependientes de GLP-1R/GR, que luego produjeron efectos antiinflamatorios y antiapoptóticos que protegieron los riñones de daños adicionales. Además, se ha demostrado que modula directamente la permeabilidad glomerular, lo que conduce a una mejor concentración urinaria. Los resultados iniciales indican que el péptido puede inducir mejoras marcadas en los niveles de albuminuria en solo cuatro semanas de tratamiento cuando se compara con otros tratamientos para la enfermedad renal crónica, como inhibidores de la ECA o bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB). Además, la retatrutida ha demostrado un efecto mayor que los inhibidores de la ECA o los ARB en la reducción de la presión arterial sistólica sin inducir efectos secundarios significativos.
Los efectos secundarios más comunes de la retatrutida son gastrointestinales, incluyendo: Náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento. En dosis más altas, los investigadores afirmaron que estos síntomas eran "de gravedad entre leve y moderada" y que normalmente se tratan reduciendo la dosis. Sin embargo, el 7% de los pacientes también experimentaron hormigueo en la piel. A las 24 semanas de tratamiento, las frecuencias cardíacas de los pacientes en dosis más altas alcanzaron su punto máximo, pero disminuyeron después.
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