IndicacióN:
Para el tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum sensibles a la cloroquina, la malaria vivax y tres díAs de la malaria.TambiéN puede utilizarse para la prevencióN de la inhibitoria de la malaria los síNtomas.TambiéN puede utilizarse en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal, enfermedad del tejido conectivo enfermedades fotosensibles (como el eritema solar), etc.
Reacciones adversas:
1.Cuando este producto se utiliza en el tratamiento de la malaria, hay pocas reacciones adversas.Generalmente, las posibles reacciones oral incluyen mareos, dolor de cabeza, mareos, péRdida de apetito, náUseas, vóMitos, dolor abdominal, diarrea, prurito, erupcióN cutáNea, incluso dermatitis exfoliative, tinnitus, irritabilidad, etc.La mayoríA de las reacciones fueron leves y desaparecen espontáNeamente.
2.En el tratamiento de paragonimiasis, clonorquiasis y enfermedades del tejido conectivo, la dosis es grande, el curso del tratamiento es largo, y puede haber reacciones graves.La toxicidad ocular comúN es la cloroquina, porque puede ser segregada por la gláNdula lagrimal y absorbida por la cóRnea, y la difusióN de partíCulas blancas aparecen en la cóRnea, que puede desaparecer despuéS del retiro.
3.Una parte considerable de este producto se acumula en el tejido.El uso prolongado puede causar leve edema y acumulacióN de pigmento retiniano, aparecen manchas oscuras, y afectar la visióN.A menudo es irreversible.
4.La cloroquina tambiéN pueden dañAr la audicióN, las mujeres embarazadas tomar un montóN de niñOs puede causar sordera congéNita la hidrocefalia, retraso mental, defectos de las extremidades.
5.La cloroquina puede causar la inhibicióN del nodo sinusal, conducen a la arritmia, shock e incluso la muerte.
6.Este producto, tambiéN pueden causar psicosis inducida por drogas, la leucopenia, púRpura, erupcióN cutáNea, dermatitis dermatitis exfoliative fotosensible, incluso dermatitis, psoriasis, el blanqueamiento de cabello, depilacióN, dolor neuromuscular, transitoria leve dolor de cabeza, etc..
7.La hemóLisis, anemia apláStica, reversible agranulocitosis, trombocitopenia son raros.
Los asuntos que requieren atencióN:
1.Los pacientes con disfuncióN hepáTica y renal, enfermedad cardíAca grave eritema multiforme, hematoporphyria, psoriasis y la psicosis debe ser cauteloso.
2.Este producto puede causar hidrocefalia fetal, deformidad de las extremidades y de la sordera, por lo que estáProhibido para las mujeres embarazadas.
3.El efecto de la cloroquina resistencia no es bueno.
Interacciones medicamentosas:
1.Es fáCil provocar dermatitis aléRgica cuando se utiliza junto con butazone.
2.Combinado con clorpromazina, es fáCil aumentar la carga de híGado.
3.Este producto tiene efecto inhibitorio directo en la unióN neuromuscular, y la estreptomicina puede agravar las reacciones adversas;
4.Es fáCil provocar bloque de corazóN despuéS de los digitáLicos.
5.Puede aumentar la probabilidad de sangrado cuando se combina con heparina o penicilamina.
6.Este producto puede curar la malaria vivax cuando se combina con primaquina.
7.Cuando se combina con cloruro de aminas, puede acelerar la excrecióN y reducir la concentracióN en sangre.
8.Combinado con inhibidor de la monoaminooxidasa puede aumentar la toxicidad.
9.Es fáCil provocar exfoliative eritrodermia cuando se combina con prednisolona.
10.Cuando se usa junto con cloroquina anáLogos (aminophenquine, la hidroxicloroquina, etc.), la concentracióN en sangre de la cloroquina puede aumentarse.
FarmacocinéTica:
DespuéS de tomar la cloroquina oralmente, la absorcióN intestinal fue ráPida y suficiente, y la concentracióN en sangre fue la máS alta de 1-2 horas despuéS de tomar la cloroquina.Aproximadamente el 55% de los medicamentos se unen a los componentes del plasma en la sangre.La T 1 / 2 era 2,5-10 díAs.La concentracióN de la cloroquina en eritrocitos era de 10-20 veces mayor que en el plasma, y la concentracióN de la cloroquina en eritrocitos invadido por el Plasmodium fue de alrededor de 25 veces mayor que en eritrocitos normales.La concentracióN de la cloroquina en el híGado, bazo, riñóN y pulmóN fue 200-700 veces mayor que en el plasma.La concentracióN en el cerebro y méDula espinal es 10-30 veces que en el plasma.La cloroquina es metabolizada en híGado, y su principal metabolito es deethylchloroquine, que todavíA tiene efecto contra la malaria.Una pequeñA proporcióN (10-15%) de la cloroquina es excretada en la forma original a travéS del riñóN.La tasa de excrecióN de la cloroquina es acelerado por la acidificacióN de la orina y disminuido por la alcalinizacióN.Aproximadamente el 8% se excreta con las heces, y de la cloroquina tambiéN pueden ser excretados a partir de leche.
FarmacologíA y ToxicologíA:
La cloroquina principalmente actuóEn schizonts en eritrocitarios de fase.DespuéS de 48 a 72 horas, en la sangre schizonts fueron asesinados.Este producto no tiene ningúN efecto en la fase de infrarrojos de malaria vivax, asíQue no se puede curar la malaria vivax.Paludismo por Plasmodium falciparum puede curarse.La cloroquina no tiene ningúN efecto directo en el gametofito y no tiene ningúN efecto en la fase de infrarrojos.
DespuéS de la cloroquina tratamiento, el núCleo de Plasmodium vacuolas estaba rota, aparecieron en el citoplasma, y el aglomerado de pigmento de Plasmodium.Es sabido que la cloroquina no puede matar el Plasmodium directamente, pero puede interferir con su reproduccióN.Este producto tiene una fuerte fuerza vinculante con nucleoprotein.A travéS de la 7-cloro grupo en el anillo de quinoleíNa estáCerca del 2-amino grupo de la guanina de ADN, la cloroquina se inserta entre las dos hebras de ADN de doble héLice.Forma un complejo con el ADN para prevenir la replicacióN del ADN y ARN la transcripcióN.La cloroquina tambiéN puede inhibir la incorporacióN de fosfato en ADN y ARN de Plasmodium, e interferir con la reproduccióN de Plasmodium, debido a la reduccióN de la síNtesis de áCidos nucleicos.El experimento de la cloroquina etiquetado con el isóTopo demostróQue la cloroquina puede ser acumulado en los glóBulos rojos infectados, y la comida vesíCulas y lisosomas de protozoarios fueron la concentracióN de los sitios.La concentracióN de la cloroquina estáRelacionado con el pH de la burbuja de los alimentos.El pH de la burbuja de los alimentos es áCida (pH óPtimo para la descomposicióN de la hemoglobina es 4), que puede llevar a la concentracióN de la cloroquina, alcalinas droga.La concentracióN de la cloroquina consume iones de hidróGeno en la burbuja de los alimentos.Por lo tanto, el valor de pH en la burbuja de los alimentos aumenta, y el hemoglobinase la digestióN de la hemoglobina estáPerdido.El Plasmodium no puede digerir el ingerido la hemoglobina, causando la péRdida de la hemoglobina de la falta de aminoáCidos esenciales para el crecimiento y desarrollo de Plasmodium provoca la descomposicióN del áCido ribonucleico.AdemáS, la cloroquina puede interferir con los áCidos grasos de entrar en los fosfolíPidos, control de la glutamato deshidrogenasa y hexoquinasa.En los úLtimos añOs se ha sugerido que los primeros efectos de la cloroquina sobre Plasmodium es causa de la aglutinacióN de Plasmodium pigmento.El hierro la protoporfirina IX (FP), el principal componente de pigmento de la malaria, puede dañAr los glóBulos rojos y forman un complejo con cloroquina quimioterapia para mediar en el efecto de la cloroquina.Se especula que hay uno o varios receptores en los protozoos, es decir, el enlace de FP "Complejas", que puede ser una especie de albúMina.Puede combinar con FP para formar un complejo no tóXico, que puede proteger a los protozoos biofilm de FP dañOs.El mecanismo de accióN de la cloroquina se puede separar el "FP"Conjugada de FP y formar un complejo de FP de la cloroquina tóXicos, por lo tanto ejerciendo su efecto contra la malaria.Debido al cambio del receptor, la cloroquina perdióSu funcióN, que puede ser una de las razones de la resistencia de Plasmodium a la cloroquina.
Proveedor Auditado 
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