Acción Farmacológica
La ceftriaxona es una cefalosporina de amplio espectro con una larga semivida de eliminación plasmática de aproximadamente 8 horas en adultos normales.
Perfil de antimicrobianos
(Sensibilidad in vitro no implica necesariamente la eficacia in vivo).
El espectro de actividad in vitro de la ceftriaxona abarca:
(A) de microorganismos Gram positivos:
El Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupo A (incluido el Streptococcus pyogenes), Streptococcus grupo B (incluyendo Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans), Streptococcus bovis (grupo D), Staphylococcus aureus meticilino (sensible). Peptostreptococcus sp., y el Clostridium sp.
Nota: meticilino-resistente Staphylococcus spp. son resistentes a la ceftriaxona. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium y Listeria monocytogenes son resistentes.
(B) los organismos Gram-negativos:
Haemophilus influenzae (incluida la ampicilina-cepas resistentes), Haemophilus parainfluenzae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas resistentes a penicilina), la Escherichia coli, Klebsiella sp**, Enterobacter sp*, Serratia marcescens, Citrobacter sp., Proteus mirabilis, indol-positivos Proteus Morganella morganii (incluido), Salmonella , Shigella sp. sp., la Yersinia pestis y Treponema pallidum (en experimentos con animales).
*Algunos aislamientos de estas especies son resistentes a la ceftriaxona, debido a la producción de la codificación chromosomally beta-lactamasas.
**Algunos aislamientos de estas especies son resistentes debido a la producción de espectro extendido mediadas por plásmidos beta-lactamasas.
(C) Los organismos que sólo son parcialmente sensibles a ceftriaxona in vitro. Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp. y Bacteroides sp. La ceftriaxona es estable en relación a la mayoría de beta-lactamasas.
Los siguientes organismos resistentes:
Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma sp., Mycobacterium sp., los hongos.
Es fundamental tener en cuenta que recomendaron a los medios (libre de sustancias inhibidoras, especialmente la timidina y timina) y los métodos deben usarse para una buena prueba de sensibilidad.
Farmacocinética
La concentración plasmática máxima después de una sola IM dosis de 1,0 g es de alrededor de 81 mg/L y se alcanza en 2-3 horas después de la dosis. El área bajo la concentración plasmática de la curva de tiempo después de la administración IM es equivalente a que después de la administración intravenosa de dosis equivalente, indicando el 100% administrados por vía intramuscular la biodisponibilidad de la ceftriaxona.
En la administración intravenosa, la ceftriaxona se difunde en el tejido líquido, donde si se da en la dosis recomendada de rango de concentraciones bactericidas que dura 24 horas, puede ser mantenido. La ceftriaxona es reversible enlazados a la albúmina, y el enlace disminuye con el aumento de la concentración, por ejemplo desde el 95% vinculante en las concentraciones plasmáticas de <100 mg/L en un 85% en el enlace de 300 mg/L. Debido a la menor contenido de albúmina, la proporción de la libertad de la ceftriaxona en el líquido intersticial es proporcionalmente mayor que en el plasma.
El volumen de distribución de la ceftriaxona es 7-12 L. después de una dosis de 1-2 g, las concentraciones por encima de las mínimas concentraciones inhibitorias de la mayoría de los agentes patógenos responsables de la infección se ha detectado más de 24 horas en los siguientes tejidos o fluidos corporales: pulmón, corazón, el tracto biliar/el hígado, las amígdalas, el oído medio y la mucosa nasal, los huesos; y cerebral, derrame pleural, la hiperplasia sinovial y líquido.
En voluntarios adultos jóvenes sanos, el aclaramiento plasmático total es de 10-22 mL/min. El aclaramiento renal es de 5-12 mL/min. El 50-60% de la ceftriaxona es excretado sin cambios en la orina, mientras que un 40-50% se excreta inalterada en la bilis. La eliminación de la mitad de la vida en adultos es de alrededor de ocho horas.
La sustancia es inactivado en gran medida en las heces debido al metabolismo de la flora intestinal.
El promedio de vida media de eliminación plasmática es de 8 horas en adultos jóvenes sanos, los voluntarios. En neonatos, la recuperación urinaria representa aproximadamente el 70% de la dosis. En los lactantes de menos de ocho días y en los ancianos mayores de 75 años, el promedio de vida media de eliminación es generalmente 2-3 veces mayor que en el grupo de jóvenes adultos.
En pacientes con disfunción renal o hepática, la farmacocinética de la ceftriaxona son mínimamente alterado y la eliminación de la mitad de la vida es sólo ligeramente mayor. Si la función renal es el único perjudicado, biliar eliminación de la ceftriaxona es mayor; si la función del hígado es el único perjudicado, la eliminación renal aumenta.
En pacientes con meningitis, la administración de 50 mg/kg bodymass lleva dentro de 2-24 horas a las concentraciones de líquido cefalorraquídeo cerebro varias veces tan alto como mínimo en vitro a concentraciones inhibitorias necesarios para los más comunes de organismos causantes de meningitis.
Indicaciones:
Las infecciones causadas por patógenos sensibles a ceftriaxona como
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La sepsis |
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La meningitis en neonatos y lactantes |
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Profilaxis perioperatoria de infecciones |
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Las infecciones urinarias y renales |
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Infecciones del tracto respiratorio, en particular la neumonía, y el oído, nariz y garganta de las infecciones. |
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Las infecciones de los huesos, articulaciones, los tejidos blandos, piel y heridas. |
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Las infecciones abdominal (peritonitis, infecciones del tracto biliar). |
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La gonorrea sin complicaciones |
Advertencias:
Antes de que el tratamiento con ceftriaxona es instituido, la cuidadosa investigación debe hacerse para determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad previa a las cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Aproximadamente el 10% de los pacientes sensibles a penicilina también pueden ser alérgicas a las cefalosporinas aunque la incidencia real es incierto. Debe tenerse gran cuidado en caso de la ceftriaxona es darse a tales pacientes.
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