ACCIÓN FARMACOLÓGICA
La ceftriaxona es una cefalosporina de amplio espectro con una larga vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 8 horas en adultos normales.
Perfil antimicrobiano
(La sensibilidad in vitro no implica necesariamente la eficacia in vivo).
El espectro de actividad in vitro de la ceftriaxona abarca:
A) organismos Gram-positivos:
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grupo A (incluido Streptococcus pyogenes), Streptococcus Grupo B (incluido Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (Grupo D), Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina). Peptostreptococcus sp. Y Clostridium sp.
Nota: Staphylococcus spp. Resistente a la meticilina es resistente a la ceftriaxona. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium y Listeria monocytogenes son resistentes.
b) organismos Gram negativos:
Haemophilus influenzae (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas resistentes a la penicilina),Escherichia coli, Klebsiella sp**, Enterobacter sp*, Serratia marcescens, Citrobacter sp., Proteus mirabilis, Proteus indol-positivo (incluyendo Morganella morganii),Salmonella sp., Shigella sp., Yersinia pestis y Treponema pallidum (en experimentos con animales).
* algunos aislamientos de estas especies son resistentes a la ceftriaxona, debido a la producción de las beta-lactamasas codificadas cromosómicamente.
**algunos aislamientos de estas especies son resistentes debido a la producción de beta-lactamasa mediada por plásmidos de espectro extendido.
c) organismos que sólo sean parcialmente sensibles a la ceftriaxona in vitro. Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp. Y Bacteroides sp. La ceftriaxona es estable en relación con la mayoría de las beta-lactamasas.
Los siguientes organismos son resistentes:
Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma sp., Mycobacterium sp., hongos.
Es esencial señalar que los medios recomendados (libres de sustancias inhibidoras, especialmente la timidina y la timina) y los métodos deben usarse para realizar pruebas de sensibilidad satisfactorias.
Farmacocinética
La concentración plasmática máxima después de una sola dosis IM de 1,0 g es de aproximadamente 81 mg/L y se alcanza en 2-3 horas después de la dosis. El área bajo la curva plasmática de concentración-tiempo después de la administración de IM es equivalente a la que se administra por vía IV de una dosis equivalente, lo que indica una biodisponibilidad del 100% de ceftriaxona administrada por vía intramuscular.
En la administración intravenosa, la ceftriaxona se difunde en el líquido tisular, donde, si se administra en el intervalo de dosificación recomendado, pueden mantenerse concentraciones bactericidas que duren 24 horas. La ceftriaxona está asociada de forma reversible a la albúmina, y la unión disminuye con el aumento de la concentración, por ejemplo, de 95% de unión a concentraciones plasmáticas de <100 mg/L a 85% de unión a 300 mg/L. Debido a la disminución del contenido de albúmina, la proporción de ceftriaxona libre en el líquido intersticial es, en consecuencia, mayor que en el plasma.
El volumen de distribución de ceftriaxona es de 7-12 L. después de una dosis de 1-2 g, se detectan concentraciones superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas de la mayoría de los patógenos responsables de la infección durante más de 24 horas en los siguientes tejidos o fluidos corporales: pulmón, corazón, tracto biliar/hígado, mucosa del oído medio y nasal, hueso; y líquidos cerebrales, pleurales, prostáticos y sinoviales.
En voluntarios adultos jóvenes sanos, el aclaramiento total del plasma es de 10-22 ml/min El aclaramiento renal es de 5-12 ml/min el 50-60% de la ceftriaxona se excreta sin cambios en la orina, mientras que el 40-50% se excreta sin cambios en la bilis. La vida media de eliminación en adultos es de aproximadamente ocho horas.
La sustancia se inactiva en gran medida en las heces debido al metabolismo de la flora intestinal.
La media vida de eliminación plasmática media es de 8 horas en voluntarios adultos jóvenes sanos. En neonatos, la recuperación urinaria representa aproximadamente el 70% de la dosis. En los lactantes de menos de ocho días y en las personas de edad avanzada mayores de 75 años, la media vida de eliminación es generalmente 2-3 veces mayor que en el grupo de adultos jóvenes.
En pacientes con disfunción renal o hepática, la farmacocinética de la ceftriaxona solo se altera mínimamente y la semivida de eliminación solo aumenta ligeramente. Si la función renal sola se ve afectada, la eliminación biliar de la ceftriaxona aumenta; si la función hepática sola se ve afectada, la eliminación renal se incrementa.
En pacientes con meningitis, la administración de 50 mg por kg de bodimass lleva en 2-24 horas a concentraciones de líquido cefalorraquídeo varias veces más altas que las concentraciones inhibitorias mínimas in vitro requeridas para los organismos causativos más comunes de la meningitis.
INDICACIONES:
Infecciones causadas por patógenos sensibles a la ceftriaxona como
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sepsis |
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meningitis en neonatos y lactantes |
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profilaxis perioperatoria de infecciones |
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infecciones renales y urinarias |
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infecciones del tracto respiratorio, particularmente neumonía, e infecciones de oído, nariz y garganta. |
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infecciones de los huesos, articulaciones, tejidos blandos, piel y heridas. |
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infecciones abdominales (peritonitis, infecciones del tracto biliar). |
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gonorrea sin complicaciones |
ADVERTENCIAS:
Antes de que se instituya la terapia con ceftriaxona, se debe realizar una investigación cuidadosa para determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad anteriores a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Alrededor del 10% de los pacientes sensibles a la penicilina también pueden ser alérgicos a las cefalosporinas, aunque la incidencia real es incierta. Se debe tener mucho cuidado si se va a administrar Ceftriaxone a estos pacientes.
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