| Proceso de dar un título: | ISO |
|---|---|
| Método de ensayo: | HPLC, UV |
| Formulario de aplicación: | Inyección, Loción, Pegar, Tableta, Cápsula |
| Solicitud: | Comida, Productos para el cuidado de la salud, Medicina |
| Estado: | Polvo |
| extracto Fuente: | Artemisinin |
Proveedores con licencias comerciales verificadas
Proveedor Auditado La artemisinina
Nombre del producto: de la artemisininaDescripción
La artemisinina es también conocido como Qinghaosu y sus derivados son un grupo de fármacos que poseen la mayor parte de una acción rápida de todos los fármacos actuales contra la malaria por Plasmodium falciparum.Los tratamientos que contiene un derivado de la artemisinina (de la artemisinina-terapias combinadas, los actos) son ahora el tratamiento estándar en todo el mundo para P. falciparum. Compuesto de partida de la artemisinina es aislado de la planta Artemisia annua, dulce ajenjo, una hierba empleada en medicina tradicional china.
La Artemisia annua L. es una hierba aromática antibacteriano de que destruye parásitos de malaria, fiebre baja y comprueba la hemorragia, y que el recinto secundario, es de interés de la artemisinina.
Función principal
Contra la malaria.
Tratar el paludismo por Plasmodium falciparum.
Tratar el tumor de mama.
Tipo de anopheles maligno peligrosas
Antibacteriano.
La lucha contra el parásito, de la artemisinina desempeñar el papel de anti-la esquistosomiasis y la leptospirosis.
Solicitud presentada
La artemisinina puede ser utilizado en el campo farmacéutico ( agentes contra la malaria). 
| Información básica de la artemisinina |
| Farmacología y mecanismo de acción indicaciones contraindicaciones efectos secundarios de los preparativos aplicaciones farmacéuticas medicamentos para el tratamiento del paludismo propiedades químicas utiliza el método de producción tóxicos de la categoría de la clasificación de la inflamabilidad de toxicidad aguda y las propiedades peligrosas características de almacenamiento y transporte agente de extinción de incendios referencias |
| Nombre del producto: | La artemisinina |
| Sinónimos: | La artemisinina,Artemisinine,Qinghaosu;la artemisinina, el 98%, a partir de la Artemisia annua;qinghosu;[3R-(3R,5a,6s,8as,9r,10r,12s,12Ar**)] decahydro-3,6,9-trimetil-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-uno;ALPHA BETA de la artemisinina;ARTEMISINE;ARTEMISIA P E;la ARTEMISIA ANNUA |
| CAS: | 63968-64-9 |
| MF: | C15H22O5. |
| MW: | 282.33 |
| Número EINECS: | 1806241-263-5 |
| Categorías de productos: | Normas de referencia de las hierbas medicinales chinas (TCM).;extracto de hierbas estandarizadas;ingredientes farmacéuticos activos;varios productos naturales;;;otros antipalúdicos inhibidores (antibióticos para la investigación y el Uso Experimental);Los antibióticos para la investigación y el Uso Experimental;Bioquímica;extracto estándar;extracto de plantas naturales;intermedios y productos químicos finos;Pharmaceuticals;varios compuestos reactivos quirales;;Heterociclos;extracto vegetal;sy;extracto de hierbas de la API de;reactivo químico;;intermedios farmacéuticos;phytochemical |
| Mol archivo: | 63968-64-9.mol |
| Propiedades químicas de la artemisinina |
| El punto de fusión | 156-157 °C(encendido). |
| Alpha | 76 º c=0.5,MeOH) |
| El punto de ebullición | 344.94°C (estimación) |
| Densidad | 1.0984 (estimación) |
| El índice de refracción | A 75 ° C=0.5, MeOH) |
| Temperatura de almacenamiento. | La tienda de +4°C |
| Solubilidad | Soluble a 100mM en DMSO y 75mM en el etanol |
| Formulario | Para blanco sólido cristalino blanco. |
| El color | Las agujas |
| La actividad óptica | [20]α/D +76° C = 0,5 en metanol |
| Merck | 14,817 |
| Estabilidad: | Estables. Combustible. Incompatible con agentes oxidantes fuertes, ácidos, los cloruros de ácido, ácido anhídridos. Puede absorber, y reaccionar con dióxido de carbono del aire. |
| Información de seguridad |
| Declaraciones de seguridad | 22-24/25 |
| WGK Alemania | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| El código HS | 29322985 |
| La toxicidad | La DL50 en ratones (mg/kg): 5105 oralmente; 2800 i.m.; 15.58 i.p. (Koch); LD50 en ratones, ratas (mg/kg): 4228, 5576 oralmente; 3840, 2571 i.m. Cooperativa de China (Grupo de Investigación sobre Qinghaosu) |
| Información de la MSDS |
| Proveedor | Idioma |
|---|---|
| (+)-Arteannuin | English |
| SigmaAldrich | English |
| El uso de la artemisinina y síntesis |
| Farmacología y mecanismo de acción | La artemisinina (qinghaosu) es un compuesto de antimaláricos en primer lugar aislado en forma pura, en 1972 por los científicos chinos de la hierba qinghao (Artemisia annua). Esta hierba de madera (WORM) ha sido utilizada en medicina tradicional china para controlar la fiebre por más de 2000 años [1]. La artemisinina es un compuesto con una estructura peculiar, baja toxicidad y elevada eficacia incluso en graves P. falciparum resistente a la cloroquina. A diferencia de los medicamentos antipalúdicos actual que tienen que contienen nitrógeno heterocylic un sistema de anillos, es una lactona endoperoxide sesquiterpene con un elevador. El varillaje endoperoxide es esencial para la actividad antimalárica de la droga. La artemisinina se ha demostrado ser una potente droga schizontocidal tanto in vitro y en modelos animales experimentales, pero no tiene ningún efecto práctico en contra de la fase, el tejido exoerythrocytic sporozoites y los gametocitos[2]. El mecanismo de acción de la artemisinina no está claramente entendido. El medicamento en forma selectiva se concentra en las células parasitadas por reacción con la hemina (hemozoin intraparasitic). Esta reacción aparece in vitro para generar radicales libres orgánicos tóxicos que causan daño a las membranas de parásito [2-4]. Los derivados de la artemisinina son más potentes que el padre de las drogas y al parecer, un mecanismo similar de acción [1,2]. |
| Indicaciones | La artemisinina y sus derivados son valiosos medicamentos para la gestión de la malaria. No deben utilizarse innecesariamente o incompleta, con los regímenes de dosificación. Que sólo se indica en las zonas donde multirresistentes malaria por P. falciparum es prevalente [5]. |
| Los efectos secundarios | La artemisinina y sus derivados son excepcionalmente medicamentos seguros. Millones de personas han tomado y los efectos secundarios graves aún no han sido reportados. Los efectos secundarios más comúnmente reportados incluyen problemas gastrointestinales leves y transitorios (tales como náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea, dolor de cabeza y mareos sobre todo después de la administración oral. En primer grado de transitorios y bradicardia, bloqueo cardíaco fueron reportados en unos pocos individuos, quienes recibieron el artesunato o arteméter en la dosis estándar. Breves episodios de fiebre inducida por drogas también han sido observadas en algunos estudios [6,5]. Después de la administración rectal de los pacientes pueden experimentar el tenesmo, dolor abdominal y diarrea. Un transitorio relacionado con las dosis Disminución de la circulación de reticulocitos ha informado después de dosis altas de artesunato por encima de 4 mg/kg durante 3 días. Todos los valores devueltos a los valores pre-tratamiento dentro de 14 días [6,5]. La neurotoxicidad se ha observado en estudios en animales, pero nunca ha sido documentado en el hombre [7]. |
| Contraindicaciones. | No hay contraindicaciones conocidas. Sin embargo, la artemisinina y sus derivados deben usarse sólo cuando otros medicamentos no funcionan. |
| Los preparativos | Arteméter ? Paluther® (Rhône-Poulenc Rorer). Solución inyectable 80 mg/ml. ? Artenam® (Dragon Pharmaceuticals Ltd, Gales, Reino Unido). Solución para inyección de 100 mg/ml. Otras preparaciones que contienen derivados de la artemisinina se fabrican en China y Vietnam. La disponibilidad de estos preparados en la actualidad es incierto. |
| Las aplicaciones farmacéuticas | El género Artemisia de la familia Asteraceae se compone de más de 500 especies que se encuentran en todo el mundo. Muchos de los miembros del género se utilizan en diversas terapias tradicionales, incluyendo medicina de Asia oriental y el Ayurveda. Algunas especies importantes que han sido estudiados para sus distintas posibilidades terapéuticas son A. asiatica para la inflamación, infección y ulcerogenic trastornos; A. annua para fiebres, especialmente la malaria; A. afra para la tos, catarro, dolor de cabeza, dispepsia, cólicos, la diabetes y trastornos renales; A. judaica para trastornos gastrointestinales; A. para el dolor de garganta tripartita, la amigdalitis, frío, dolor de cabeza, y las heridas; A. vulgaris como analgésico, antiinflamatorio y antiespasmódico y A. verlotorum; para la hipertensión (Bora y Sharma, 2011). La artemisinina es el principal compuesto bioactivo, que es rica en mono- y sesquiterpenos, y es una nueva clase de potencial medicamento antipalúdico utilizado en todo el mundo. La combinación de terapias de la artemisinina son considerados el mejor tratamiento para el Plasmodium falciparum malaria (Él et al. 2009). Aparte de la actividad antimalárica, el petróleo ha antibacterianas y antifúngicas (Bilia et al. 2014), inmunosupresores, antiinflamatorios, antioxidante (Cavar et al. 2012), y antivirales (Alesaeidi y Miraj 2016) las actividades. A. annua también ha sido estudiado en contra de la diabetes, enfermedades cardiacas, artritis, el eccema, y el cáncer. In vitro y estudios in vivo en la artemisinina han dado buena prueba de su actividad anticancerosa. El mecanismo de acción de su actividad antineoplásica también ha sido exhaustivamente estudiados y analizados. La artemisinina es descrito para inducir el estrés oxidativo y la producción de óxido nítrico; causa daño del ADN y la reparación; inducir la apoptosis, la autofagia y necrosis; e inhibir la angiogénesis y mitógeno activada la proteína quinasa (MAPK) del sendero ruta metastásico, etc. Efferth (2017). La fase I y II de ensayos clínicos para la molécula se han hecho; pero la hepatotoxicidad provocada por la terapia de combinación de la artemisinina es una limitación a partir de ahora. La actividad anticancerígena de la artemisinina se ha estudiado en el cáncer de mama, cáncer de pulmón, próstata y carcinoma (Lai y Singh, 2006; Sun et al. 2014; Michaelsen et al. 2015). |
| Los medicamentos para el tratamiento del paludismo | La artemisinina es la droga para el tratamiento del paludismo con la más excelente eficacia, siendo una especie de sesquiterpene lactona que contiene el grupo peróxido extraído de la medicina tradicional china Artemisia annua. Se caracteriza por la alta eficiencia, eficacia rápida, la limpieza de verano-calor, la deficiencia de borrado de calor, los protozoos mata-efecto y baja toxicidad. Actualmente, la eficacia de la terapia de combinación basados en la artemisinina (ACT) para el tratamiento de malaria en todo el mundo ha alcanzado más del 90%. La ley ya ha sido ampliamente aplicada al tratamiento de malaria en muchos países de todo el mundo. Tiene un fuerte y rápido matando a efecto en la etapa eritrocítica de Plasmodium, ser capaz de controlar rápidamente el cuadro clínico de las convulsiones y los síntomas. Mientras tanto, también ha destacado la eficacia en el tratamiento de la coccidiosis de pollo, Mycoplasma suis, toxoplasmosis, la debilidad y la fiebre, ictericia calor húmedo, la Terceridad malaria falciparum malaria La malaria cerebral y de la cloroquina la malaria. La artemisinina fue desarrollado con éxito por los científicos chinos, ser eficaz monómero originada en el tratamiento de malaria folk hierbas Artemisia annua. China es uno de los principales países de recursos para el crecimiento de esas plantas. Las demandas de investigación y desarrollo proviene de la guerra de Vietnam en 1960 cuando los parásitos del paludismo han sido resistentes a la cloroquina especial de drogas en ese momento. En la guerra de Vietnam, muchos soldados no son asesinados en la guerra, sino que murieron de malaria. Debido a la presencia de la artemisinina resistencia en las zonas fronterizas con Camboya y Tailandia, la Organización Mundial de la salud defiende el uso de combinaciones en lugar de la formulación monoméricas. En este entorno, el primero en el mundo de la artemisinina compuestos a base de compuesto antipalúdicos arteméter ha sido desarrollado con éxito en China. Sin embargo, debido a la falta de atención en la importancia de la propiedad intelectual de las empresas farmacéuticas chinas, actualmente en el mundo, sólo Novartis empresa tiene la autoridad de la venta de extranjeros de arteméter compuesto que ha sido reconocido por la Organización Mundial de la salud. La empresa Novartis ha ofrecido el fármaco al que en el precio de coste, ganando el gran éxito de la comunidad internacional. Sin embargo, en esta guerra comercial, China sólo puede desempeñar un papel de los principales países productores de drogas. |
| Propiedades químicas | Aparece como la aguja incoloro con un punto de fusión de cristal está156-157 °C. Es fácilmente soluble en Cloroformo, Acetona, Acetato de etilo y benceno, soluble en metanol, etanol e insoluble en agua. |
| Usa | La Artemisia annua se utiliza como los medicamentos antimaláricos. La aplicación clínica ha demostrado que la artemisinina y sus derivados tienen efectos especiales en el tratamiento de la malaria y paludismo por Plasmodium falciparum, especialmente de la artemisinina que tiene mayor efecto sobre el asesinato de Plasmodium falciparum phorozoon intracelular que otras drogas de la artemisinina, caracterizada por la alta eficiencia, eficacia, la rápida baja toxicidad y no hay resistencia cruzada con cloroquina, etc. puede ser no sólo se usa para el tratamiento, sino también para el tratamiento de emergencia. Es aplicable a una variedad de la malaria como la malaria por Plasmodium falciparum, la malaria vivax, anti-malaria la cloroquina y la malaria cerebral, incluyendo el tipo de peligrosos. El más notable es la droga y de sus tabletas. dihydroartemisinin Este medicamento tiene su efecto contra la malaria 10 veces tan fuerte como la artemisinina con la tasa de recurrencia de sólo 1,95%, lo que ha sido clasificado como la China diez logros científicos y tecnológicos en 1992. La artemisinina y sus derivados no sólo son excelentes medicamentos antimaláricos, sino que también tienen potencialmente atractivo para el tratamiento de otras enfermedades. Los experimentos en animales han encontrado que el tratamiento de la artemisinina de Clonorchis sinensis puede alcanzar una tasa de control de plagas estar al 100%; el tratamiento de animales de la esquistosomiasis puede alcanzar una tasa de control de plagas de 33.8-99.3%. La aplicación de la artemisinina el tratamiento de lupus eritematoso discoide pueden alcanzar un total de la tasa efectiva del 90%. Su eficacia en el tratamiento de la fiebre del dengue es significativamente mejor que mone biguanida y otras medicinas occidentales. Inmunólogos también han encontrado que la artemisinina puede mejorar significativamente la tasa de transformación de linfocitos y mejorar la función inmune de anticuerpos. Las personas no han encontrado efectos tóxicos de este producto en el corazón, hígado y riñón. Las personas no han observado efectos secundarios significativos en la práctica clínica. |
| El método de producción | Puede ser extraída de las hojas de la Artemisia annua L. (Compositae). Además de la artemisinina, China también produce arteméter y sodio de la artemisinina. |
| Categoría | Las sustancias tóxicas |
| Clasificación de tóxicos | La intoxicación |
| La toxicidad aguda | -Rata intraperitoneal LD50: 2571 mg/kg; Abdominal-ratón LD50: 1558 mg/kg. |
| La inflamabilidad y propiedades peligrosas | Es la combustión de combustible con la producción de gases irritantes |
| Características de almacenamiento y transporte | La ventilación, temperatura baja y seco. |
| Agente de extinción de incendios | Polvo seco, espuma, arena, el dióxido de carbono, agua de niebla |
| Referencias | 1. Luo XD, Shen CC (1987). La Química, farmacología y aplicaciones clínicas de la artemisinina (qinghaosu) y sus derivados. Rev Med Res, 7, 29-52. 2. Klayman DL (1985). La artemisinina (Qinghaosu): un medicamento antipalúdico de China. La ciencia, 228, 1049-1055. 3. Zhang F, Gosser Jr. DK Meshnick SR (1992). Hemina-catalizado la descomposición de la artemisinina (qinghaosu). Biochem Pharmacol, 43, 1805-1809. 4. Meshnick SR, Yang YZ, Lima, V, Kuypers F, Kamchonwongpaisan S Yuthavong Y (1993). La generación de radicales libres Irondependent a partir de la artemisinina antimaláricos (qinghaosu). Antimicrob Agents Chemother, 37, 1108-1114. 5. El papel de la artemisinina y sus derivados en el tratamiento actual de la malaria (1994-1995). Informe de una consulta informal convocada por la OMS, 27-29 de septiembre, 1993. (Ginebra: Organización Mundial de la Salud). 6. Hien TT, Blanco NJ (1993). Qinghaosu. Lancet, 341, 603-608. 7. Brewer TG, ralla Peggins SJ, jo, Weina PJ, Petras JM, Levine BS, Heiffer MH, Schuster BG (1994). La neurotoxicidad de arteether fatal y arteméter. Am J Med Trop Hyg, 51, 251-259. |
| Descripción | La artemisinina, un sesquiterpene aislado de un remedio tradicional chino (quinghao) es útil en el tratamiento de malaria, incluyendo Fafciparum infecciones causadas por cepas resistentes a la cloroquina. Se informa para borrar de la parasitemia i.v. más rápido que la quinina, y es efectivo en la malaria cerebral. |
| Propiedades químicas | Sólido cristalino |
| Iniciador | Ping Hau Sau Res. El grupo (China) |
| Usa | Activo de la constituyente antipalúdico de hierbas medicinales chinas tradicional de la Artemisia annua L., compuestas, que ha sido conocido por casi 2000 años como Qinghao. Contra la malaria |
| Usa | Un agente contra la malaria que inhibe la expresión de VF y NOS2. |
| Definición | ChEBI: una lactona sesquiterpene obtenido a partir de ajenjo dulce, la Artemisia annua, que se utiliza como para el tratamiento antipalúdico de cepas multirresistentes de paludismo por Plasmodium falciparum. |
| Actividad antimicrobiana | Artemisinins están activos en contra de la gametocyte etapas de eritrocitaria y sensibles a la cloroquina y la cloroquina-cepas resistentes de P. falciparum y otros parásitos de la malaria. Dos anomers de arteméter son producidas en la síntesis, la α-arteméter y β-arteméter, de que éste tiene una mayor actividad antimalárica. Actividad contra los protozoarios Tox. gondii y Leishmania major y el helminto Schistosoma mansoni ha quedado demostrado en modelos experimentales. |
| La resistencia adquirida | La resistencia causada, por ejemplo, los cambios en el retículo endoplásmico plasmodial atpasa se ha demostrado en modelos experimentales. Ha habido informes clínicos de susceptibilidad reducida al tratamiento con artesunato en Camboya. |
| Descripción general | La artemisinina serie son la más reciente de la antimalarialdrugs y son estructuralmente única cuando comparedwith los compuestos previamente y se utiliza actualmente. Theparent compuesto, la artemisinina, es un producto natural extractedfrom las hojas secas de la Artemisia annua (sweetwormwood). La planta tiene que ser aumentado cada año fromseed porque plantas maduras pueden carecer de la droga activa. Las condiciones de cultivo son fundamentales para maximizar artemisininyield. Hasta ahora, los mejores rendimientos han sido obtenidos fromplants cultivadas en Vietnam del Norte, provincia de inChina de Chongqing, y Tanzania. |
| Las aplicaciones farmacéuticas | Un peróxido sesquiterpene derivados de A. annua, principalmente utilizados en el formulario de arteméter, el metil éster sintetizado a partir de dihydroartemisinin o artesunato, soluble en agua hemisuccinate. Formulado para la administración por vía oral, intramuscular o intrarectal rutas; artesunato también se puede administrar por vía intravenosa. |
| Las aplicaciones farmacéuticas | La artemisinina (qinghaosu), un compuesto derivado de una planta utilizada en medicina tradicional china, la Artemisia annua, ha sido utilizado ampliamente en Asia oriental y África para el tratamiento del paludismo. Este fármaco, y derivados que tienen una mayor actividad antimalárica intrínseca (artesunato, arteméter y arteether), han reemplazado a la quinina como tratamiento del paludismo por Plasmodium falciparum en muchos países, normalmente en combinación con otros antimaláricos. Una de derivados semisintéticos, artemisone, que tiene una mayor eficacia de artesunato y menor toxicidad potencial, está en desarrollo. La artemisinina y sus derivados también muestran una amplia, antihelmíntico y antivirales antiprotozoarios actividades. La novela de estructura, que contiene un endoperoxide puente, ha estimulado el desarrollo de sintéticos y semisintéticos dioxano, trioxane tetroxane y compuestos con actividad contra Plasmodium spp. y Schistosoma spp. Algunos de estos trioxalanes sintéticos están ahora en el desarrollo clínico con Operación Medicamentos Antipalúdicos y otras organizaciones. |
| La actividad biológica | Agente contra la malaria; interactúa con el hem para producir carbón centra los radicales libres, las causas de alquilación de proteínas, daños y perjuicios parásito microorganelles y membranas. También inhibe selectivamente la atpasa de tipo P (PfATP6) del Plasmodium falciparum (K i ~ 150 nM). Muestra los efectos de antiangiogénicos de células madre embrionarias de ratón embryoid derivada de los cuerpos. |
| Farmacocinética | La absorción oral: incompleto La Cmáx 500 mg oral: 0.4 mg/L después de 1.8 h Semivida plasmática (dihydroartemisinin): 40-60 min El volumen de distribución: c. 0,25 l/kg. Unión a proteínas plasmáticas (arteméter): 77% Artemisinins se concentran en eritrocitos y son rápidamente hidrolizado a dihydroartemisinin. Son los citocromos por hidroxilados 2B6, 2C19 y 3A4; los derivados inducir este metabolismo. Después de la inyección, concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-3 horas, cuando los niveles de dihydroartemisinin están incluidos. La semivida de eliminación intravenosa de artesunato es <30 min; arteméter parece tener mucho más la vida media (4-11 h). |
| Uso clínico. | La Malaria (incluida la malaria cerebral), en combinación con otros antipalúdicos |
| Los efectos secundarios | Unos efectos tóxicos además de fiebre inducida por drogas y una disminución en los recuentos de reticulocitos reversible han sido reportados. Dosis altas de los estudios en modelos animales muestran la neurotoxicidad y reproducible neuropático relacionado con la dosis dihydroartemisinin lesiones; es un metabolito tóxico, pero las causas precisas de la neurotoxicidad no están claras. La artemisinina de embriotoxicidad y derivados ha sido reportado en roedores y los modelos de primates, probablemente debido al agotamiento de los eritroblastos. |
| Perfil de seguridad | Moderadamente tóxico por ingestión, y por vía intramuscular rutas intraperitoneal. Cuando se calienta todecomposition emite humo acre y vapores. |
Proveedores con licencias comerciales verificadas
Proveedor Auditado 
