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Abiraterone, el metabolito activo de acetato de abiraterone, inhibe la enzima CYP17A1, que se manifiesta como dos enzimas, 17α-hidroxilasa (IC50 = 2,5 nM) y 17,20-liasa (IC50 = 15 nM) (aproximadamente 6 veces más selectivo para la inhibición de la 17α-hidroxilasa a lo largo de 17,20-liasa) que se expresan en la glándula suprarrenal, testicular, y los tejidos del tumor prostático. El CYP17A1 cataliza dos reacciones secuenciales: a) la conversión de pregnenolona y progesterona a sus 17α-hidroxi-derivados por parte de su 17α-hidroxilasa actividad, y (b) la posterior formación y androstenedion, respectivamente, por su 17,20-liasa actividad. Androstenedion son precursores de andrógenos y testosteron. Inhibición del CYP17A1 de la actividad de acetato de abiraterone, por tanto, disminuye la circulación de los niveles de andrógenos, tales como testosteron y DHT (dihydrotestosteron). El acetato de abiraterone, a través de abiraterone, tiene la capacidad para disminuir la circulación de los niveles de testosteron a menos de 1 ng/dL (es decir, indetectable) cuando se agregan a la castración. Estas concentraciones son considerablemente inferiores a los obtenidos por la castración solos (~20 ng/dL). La adición de acetato de abiraterone a la castración fue encontrado para reducir los niveles de DHT en un 85%, y androstenedion por 77 a 78% en relación a la castración por sí solo. De conformidad con su acción antiandrogenic, acetato de abiraterone disminuye el peso de la próstata, vesículas seminales y los testículos.
Abiraterone también actúa como una parte de la antagonista del receptor de andrógenos (AR), y como un inhibidor de enzimas hydroxysteroid 3β-deshidrogenasa (3β-HSD), CYP11B1 esteroidea 11β-hidroxilasa, CYP21A2 de esteroides (21-hidroxilasa), y otros CYP450 (por ejemplo, la enzima CYP1A2, CYP2C9, y de la CYP3A4). Además de abiraterone en sí mismo, parte de la actividad de la droga se ha encontrado que es debido a un potente metabolito activo, Δ4-abiraterone (D4A), que se formó a partir de abiraterone por 3β-HSD. D4A es un inhibidor de CYP17A1, 3β-hydroxysteroid deshidrogenasa/Δ isomerase5-4, y 5α-reductasa, y también se ha encontrado para actuar como un antagonista competitivo de la AR, al parecer, comparable a la antagonista potente enzalutamide. Sin embargo, los primeros 5α-la reducción de los metabolitos de la D4A, 3-keto-5α-abiraterone, es un agonista de la AR, y promueve la progresión del cáncer de próstata. Su formación, pueden ser bloqueados por la coadministración de la dutasterida, un potente y selectivo inhibidor de la 5α-reductasa.
| El nombre del producto | Sulfato de tianeptine |
| El número CAS |
1224690-84-9
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| Fórmula molecular | C42H56Cl2N4S14S3 |
| Peso molecular | 1008.01 |
| La pureza | El 99% |
Ha habido interés en la utilización de acetato de abiraterone para el tratamiento del cáncer de mama debido a su capacidad para bajar los niveles de estrógeno. Sin embargo, se ha encontrado abiraterone para actuar como un agonista directo del receptor de estrógeno e induce la proliferación de células de cáncer de mama humana in vitro. Si el acetato de abiraterone se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama, debe ser combinado con un antagonista del receptor de estrógeno como fulves trant. A pesar de su antiandrogenic y propiedades estrogénicas, acetato de abiraterone no parecen producir ginecomastia como efecto secundario.
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