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Proveedor Auditado Químicamente, penicilina G de potasio es monopotassium (2S,5R,6R)-3,3-dimetil-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo (3.2.0) el heptano-2-carboxilato y tiene la siguiente estructura química:
Fórmula molecular: C16H17KN2O4S
Peso: 372.48 Molecular
La penicilina G de potasio, un soluble en agua bencilpenicilina, es un blanco casi polvo blanco cristalino, que es casi inodoro y/o después de la reconstitución de una solución incolora. El pH de soluciones recién constituido generalmente varía entre 6 a 8.5. Citrato de sodio y ácido cítrico se han agregado como un área de influencia.
Búfer la penicilina G de potasio para inyección USP se suministra en viales equivalente a 1.000.000 de unidades (1 millones de unidades), 5.000.000 de unidades (5 millones de unidades), o 20.000.000 de unidades (20 millones de unidades) de la penicilina G, como la sal de potasio. Cada uno de los millones de unidades contiene aproximadamente 7,9 miligramos de sodio (0.34 mEq) y el 65,6 mg de potasio (1.68 mEq).
Después de una infusión intravenosa de penicilina G, se alcanzan concentraciones séricas pico inmediatamente después de finalizar la perfusión. En un estudio de diez pacientes administró una sola unidad de 5 millones de dosis de penicilina G por vía intravenosa de más de 3 a 5 minutos, el promedio de las concentraciones séricas fueron de 400 mcg/mL, 273 mcg/mL y 3 mcg/mL a 5 a 6 minutos, 10 minutos y 4 horas tras la finalización de la inyección, respectivamente. En un estudio separado, cinco adultos sanos se les administró un millón de unidades de la penicilina G por vía intravenosa, ya sea como un bolo de más de 4 minutos o una infusión de más de 60 minutos. La media de la concentración sérica de ocho minutos después de terminar el bolo fue de 45 mcg/mL y ocho minutos después de finalizar la perfusión fue de 14,4 mcg/mL.
La media de la fase de beta-suero vida media de la penicilina G administrados por la vía intravenosa en diez pacientes con función renal normal fue de 42 minutos, con un rango de 31 a 50 minutos.
El juego de la penicilina G en individuos normales es predominantemente a través del riñón. El aclaramiento renal, que es extremadamente rápido, es el resultado de la filtración glomerular y tubular activa el transporte, con la última ruta predominando. La recuperación urinaria es del 58 al 85% de la dosis administrada. El aclaramiento renal de la penicilina se retrasa en bebés prematuros, recién nacidos y en los ancianos debido a la disminución de la función renal. El suero de la mitad de la vida de la penicilina G se correlaciona inversamente con la edad y la remoción de la creatinina y varía de 3.2 horas en los bebés de 0 a 6 días de edad, a 1,4 horas en los bebés de 14 días de edad o más.
Juego Nonrenal incluye el metabolismo hepático y, en menor medida, la excreción biliar. Este último es más importante de las rutas con alteración renal.
Probenecid bloquea la secreción tubular renal de penicilina. Por lo tanto, la administración concomitante de probenecid prolonga la eliminación de la penicilina G y, por lo tanto, aumenta las concentraciones séricas.
La penicilina G se distribuye a la mayoría de las áreas del cuerpo incluyendo pulmón, hígado, riñón, músculo, hueso y la placenta. En presencia de inflamación, los niveles de la penicilina, en abscesos, del oído medio, peritoneal, pleural y líquido sinovial son suficientes para inhibir más susceptibles a las bacterias. La penetración en el ojo, cerebro, el líquido cefalorraquídeo (LCR) o la próstata es pobre en la ausencia de inflamación. Con la inflamación de las meninges, la penetración de la penicilina G en el LCR mejora, de tal manera que el LCR/suero relación es de 2 a 6%. La inflamación también mejora su penetración en el líquido pericárdico. La penicilina G es secretada activamente en la bilis resultantes en los niveles, al menos 10 veces los obtenidos de forma simultánea en el suero. La penicilina G penetra pobremente humana en los leucocitos polimorfonucleares.
En presencia de insuficiencia renal en fase beta, la vida media sérica de penicilina G es prolongada. de suero de la fase de beta-vidas medias de uno a dos horas azotemic fueron observados en pacientes con concentraciones de creatinina <3 mg/100 mL y van tan alto como 20 horas en anuric los pacientes. Una relación lineal, incluyendo la gama más baja de la función renal, se encuentra entre la constante de velocidad de eliminación de suero y la función renal, medido por el aclaramiento de creatinina.
En pacientes con alteración de la función renal, la presencia de insuficiencia hepática altera aún más la eliminación de la penicilina G. En un estudio, el suero de la mitad vive en dos pacientes (anuric excretar <400 mL de orina/día) fueron de 7.2 y 10.1 horas. Totalmente anuric un paciente con cirrosis hepática terminal penicilina tuvo una vida media de 30,5 horas, mientras que otro paciente con anuria y enfermedad del hígado había un suero vida media de 16,4 horas. La dosis de penicilina G debe ser reducida en pacientes con insuficiencia renal severa, con modificaciones adicionales cuando la enfermedad hepática acompaña a la insuficiencia renal.
La hemodiálisis se ha demostrado reducir los niveles séricos de penicilina G.
La penicilina G es bactericida contra microorganismos susceptibles a la penicilina durante la fase de multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis de la pared celular mucopeptide. No es activo contra las bacterias productoras de penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos. La penicilina G es muy activa in vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), los estreptococos (grupos A, B, C, G, H, L y M), los neumococos y Nelsseria meningitidis. Otros organismos susceptibles in vitro a la penicilina G se Nelsseria gonorrhoeae Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, clostridios, especies de Actinomyces, Spirillum minus, Streptobacillus monillformis, Listeria monocytogenes y leptospira; Treponema pallidum es extremadamente susceptible.
Algunas especies de bacilos gram-negativos anteriormente se consideraban sensibles a muy altas dosis intravenosas de penicilina G (hasta 80 millones de unidades por día), incluyendo algunas cepas de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Enterobacter aerogenes (anteriormente Aerobacter aerogenes) y Alcaligenes faecalis. La penicilina G ya no se considera una droga de elección para las infecciones causadas por estos organismos.
Pruebas de susceptibilidad
Para información específica sobre la prueba de susceptibilidad criterios interpretativos y los métodos de ensayo y control de calidad normas reconocidas por la FDA para esta droga, motivos
Búfer la penicilina G de potasio para inyectable está indicado en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas sensibles de la designación de los microorganismos en las condiciones enumeradas a continuación. Cultura apropiada y susceptibilidad de las pruebas deben realizarse antes del tratamiento con el fin de aislar e identificar organismos causantes de infección y determinar la susceptibilidad a la penicilina G. de búfer de la terapia con penicilina G de potasio para inyección puede ser iniciado antes de que los resultados de estas pruebas son conocidos cuando no hay razón para creer que la infección puede involucrar cualquiera de los organismos indicados a continuación, sin embargo, una vez que estos resultados están disponibles, la terapia apropiada debe ser continuado.
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