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Tirzepatide Mounjaro (novela) es un medicamento indicado como complemento a la dieta y ejercicio en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Tirzepatide es un agonista del receptor dual, actuando en el polipéptido insulinotropic dependiente de glucosa (GIP) y el glucagón-como el péptido-1 (GLP-1) para bajar los niveles de glucosa en sangre.
Tirzepatide dual es un polipéptido insulinotropic dependiente de glucosa (GIP) y GLP-1 agonista que se ha estudiado recientemente como tratamiento para pacientes con EHNA (noncirrhotic SINERGIA NASH, NCT04166773) dada su asociación con una importante pérdida de peso y mejora de las características del síndrome metabólico en la diabetes los juicios.
El GIP anatagonizes además de que la central de efectos de la GLP-1 para causar náuseas está diseñado para mejorar la tolerabilidad y también para permitir la dosificación más agresivo con el aumento de la exposición sistémica. Un reciente análisis post hoc mostraron significativamente relacionados con la disminución de la EHNA biomarcadores y aumento de la adiponectina en pacientes con DM2
Las acciones de reducción de peso de la GIPR-GLP1R co-agonista tirzepatide.considerable interés se centra en los mecanismos de acción de tirzepatide, altamente efectivos GIPR-GLP1R co-agonista que produce reducciones superiores en la HbA1c y el peso corporal, en relación a la lograda con 1 mg una vez por semana de semaglutide en personas con T2D. La GIPR es expresado en varias regiones del ratón y el cerebro humano, en subconjuntos de las neuronas y células gliales, con algunas células hindbrain hipotalámicos y exhibiendo co-expresión de la GIPR Y GLP1R. La activación de la GIPR Chemogenetic + ratón las células del hipotálamo muy reducido el consumo de alimentos; sin embargo, co-administración de exendin-4 no producen un aditivo, reducción de la ingesta de alimentos en comparación a la intervención en solitario.
La terapia con tirzepatide, 5-15 mg semanalmente produce 8-12% de reducción de peso corporal en personas con T2D, propiciando desarrollo continuo de tirzepatide como agente de la pérdida de peso para personas con sobrepeso u obesidad. La importancia de la DGA para la pérdida de peso propiedades de tirzepatide en seres humanos es incierta; sin embargo, tirzepatide no se ha podido reducir el peso corporal en las BPL1r-/- ratones, implicando un papel preponderante para el GLP1R en la pérdida de peso observada con este agente. Polipéptido insulinotropic dependiente de glucosa (GIP) se ha demostrado reducir la magnitud de las respuestas aversivos inducida por GLP-1 en ratones y ratas y reducir las náuseas y vómitos en la musaraña.
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