Apariencia
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Polvo amarillo pálido
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Residuos en el encendido
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0,07%
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Pérdida en el secado
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0,35% |
Ensayo |
98,54% |
RL (LY156758, Keoxifeno) HCl es un modulador del receptor de estrógeno selectivo y activo por vía oral (SERM) que inhibe la actividad de oxidación de la ftharazina catalizada por el aldehído oxidasa citoplasmático en humanos con un IC50 de 5,7 Nm
RL ha demostrado ser un potente inhibidor no competitivo de la oxidación de iones de ftalezina, vanilina y nicotina-δ'(5')-imida con valores de Ki de 0,87 Nm y 1,2 Nmand a 1,4 Nm, respectivamente. RL es también un inhibidor no competitivo que inhibe la reducción de compuestos hidroxámicos que contienen ácido catalizado por aldehído deshidrogenado enzimas de libro químico con un valor Ki de 51 Nm. RL activa el promotor TGFβ3 como un agonista completo a concentraciones nanomolares, y en experimentos transitorios de transfección, RL actúa como un antagonista puro de estrógeno para inhibir la expresión de elementos que responden al estrógeno que contienen un promotor de la hormona de producción de yema.
En fémures de rata, RL reconstruye la densidad mineral ósea y la expresión de TGFbeta3 mRNA. RL (0,1 mg/kg-10 mg/kg, p.o. durante 5 semanas) aumenta la densidad mineral femoral y tibial en ratas de ooforectomía. En ratas de ooforectomía, RL disminuye el contenido de colesterol en suero Chemicalbook con un ED50 de 0,2 mg/kg. La RL causa una falta significativa de efecto estrógeno en los tejidos uterinos. En ratas de ooforectomía, RL bloquea alteraciones en la osteopenia y el crecimiento óseo, remodelación ósea y contenido de colesterol en sangre, pero es menos eficaz en la reducción de la formación ósea y no previene la atrofia uterina.
Descripción del producto