Farmacia CAS 1051375-16-6 Dolutegravir pureza Dolutegravir polvo de sodio Dolutegravir intermedio
Descripción del producto
Detalles del producto
Nombre del producto |
Dolutegravir |
No CAS |
1051375-16-6 |
MF |
C20H19F2N3O5 |
MW |
419,38 |
Apariencia y forma |
Polvo cristalino blanco a blanco |
Dolutegravir sodium (Tivicay), desarrollado y comercializado por GlaxoSmithKline, fue aprobado por la FDA en agosto de 2013 como un nuevo inhibidor de la integrasa para el tratamiento de la infección por el VIH.Dolutegravir fue rápidamente rastreado por la FDA en febrero de 2012, Y se une a una importante clase de medicamentos conocidos como inhibidores de transferencia de la cadena Integrase (IITs).las IITs se caracterizan por sus dos andamios quelantes de metal, que se sabe que quelan más de Mg2 cofactores en el sitio activo de la enzima, l función de interrupción de la integrasa VIH-1, Que es esencial para la replicación del ADN viral en la cromatina huésped.otros medicamentos de esta clase, raltegravir y elvitegravir, se sabe que requieren dosis altas o agentes estimulantes PK, respectivamente, Con raltegravir también mostrando pérdida sustancial de potencia en varias vías principales de mutación de integrasa VIH-1.se persiguió Dolutegravir con el objetivo de desarrollar una nueva institucional con una vez al día, Tratamiento de dosis baja con perfil de resistencia mejorado y sin necesidad de utilizar un agente potenciador PK.Dolutegravir sódico ha sido aprobado para el tratamiento de una amplia población de pacientes infectados por el VIH, incluyendo adultos que se someten a su primer tratamiento, así como aquellos que han sido tratados con otros inhibidores de la cadena de transferencia de integrasa.
Aplicación y función
Dolutegravir (GSK1349572) es un inhibidor de la integrasa del VIH con un IC50 de 2,7 Nm y es moderadamente eficaz contra los mutantes significativos Y143R, Q148K, N155H y G140S/Q148H contra Raltegravir. 1
2 . Dolutegravir es un inhibidor de transferencia de cadena integrasa VIH-1 de segunda generación. Dolutegravir está actualmente en ensayos clínicos de fase III para el tratamiento de la infección por VIH. Se ha demostrado que Doluegravir inhibe potencialmente la replicación del VIH en células como las células mononucleares de sangre periférica (PBMC), células MT-4 y CIP4 células infectadas con un vector lentival PVVIH autoinactivo.
Especificación