Medicina CAS 175865-59-5 Valganciclovir Hcl polvo antiviral Valganciclovir clorhidrato farmacéutico Químico Valganciclovir
Descripción del producto
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Detalles del producto
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Nombre del producto |
Valganciclovir |
No CAS |
175865-59-5 |
MF |
C14H23ClN6O5 |
MW |
390,82 |
Apariencia y forma |
Polvo blanco |
El clorhidrato de valganciclovir, un profármaco del antiviral ganciclovir, fue lanzado en los EE.UU. Para el tratamiento oral de la retinitis por citemegalovirus (CMV), una complicación que amenaza la vista en pacientes con SIDA. Valganciclovir está bien absorbido y se hidroliza rápidamente a ganciclovir por las esterasas intracelulares en las células de la mucosa intestinal y por las esterasas hepáticas. A diferencia de ganciclovir, se demostró que el transportador de péptidos intestinales PEPT1 transportaba activamente valganciclovir en células Caco-2. Como consecuencia, su biodisponibilidad absoluta en humanos fue 10 veces mayor que el ganciclovir (6%). En ensayos clínicos, se demostró que una dosis de 900 mg de valganciclovir dos veces al día resultó en una exposición sistémica similar a ganciclovir 5 mg/kg dos veces al día por vía intravenosa inyección de ganciclovir. Las concentraciones de valganciclovir no se cuantificaron en la mayoría de los pacientes en un plazo de tres a cuatro horas. En un ensayo clínico aleatorizado no ciego de fase III, el valganciclovir oral (900 mg dos veces al día durante tres semanas y 900 mg una vez al día durante una semana) fue tan eficaz como el ganciclovir intravenoso (5 mg/kg dos veces al día durante tres semanas y después 5 mg/kg una vez al día). El tratamiento oral con valganciclovir evitó la infección relacionada con el catéter que a veces se produjo con ganciclovir intravenoso.
Aplicación y función
Se utiliza para prevenir y tratar la infección por CMV secundaria al trasplante de órganos. El medicamento es un profármaco de ganciclovir (ganciclovir), que es un éster activo de ganciclovir valine. Después de la administración oral, puede ser hidrolizado rápidamente en ganciclovir por fosfatasa en las células intestinales y hepáticas. Su espectro antiviral y mecanismo de acción son similares a ganciclovir, pero su biodisponibilidad es significativamente mayor que ganciclovir, y su biodisponibilidad de absorción oral es del 62,4%, lo que es 10 veces mayor que ganciclovir , y la toxicidad se reduce considerablemente.
Especificación
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